善启注射用福沙匹坦双葡甲胺价格

【善启】注射用福沙匹坦双葡甲胺 药理作用

【药理作用】
福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药,其止吐作用来源于阿瑞匹坦。
阿瑞匹坦是一种人P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲和力拮抗剂。对现有化疗引起恶心和呕吐(CINV)的作用靶点(如5-HT3、多巴胺受体和皮质类固醇受体)的亲和力低或无亲和力。
非临床研究显示,NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细 胞毒化疗药物(如顺钳)引起的呕吐。阿瑞匹坦的非临床和人体正电子发射断面成像(PET)研究显示,阿瑞匹坦可透过血脑屏障,占领脑内NK1受体。阿瑞匹坦可抑制顺钳引起的急性期和延迟期呕吐,并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺钳引起的呕吐的止吐活性。